丁吡卡因是一种酰胺类局麻药，体内蓄积少，作用持续时间长（可维持5小时）。丁吡卡因目前已广泛用于各种年龄、各种神经阻滞和椎管内麻醉，特别是用于硬膜外和外周神经持续滴注以达到长期止痛的目的。布比卡因长效酰胺类局麻药,适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞。

将20g (108mmol)消旋1-丁基哌啶-2-羧酸、26g (162mmol)羰基二咪唑加入到300ml 二甲基亚砜中，室温搅拌lh，然后加入39.3g (324mmol) 2，6-二甲基苯胺，升温至130〜140°C 继续搅拌反应8h;反应液倒入饱和氯化铵水溶液中，加入200ml二氯甲烷萃取分液，所得有 机相用饱和食盐水洗3遍，干燥，脱色，减压浓缩，得到消旋布比卡因粗品25g，产率79.9%。 [0056] 将25g布比卡因（86.6mmol)、13g (86.6mmol) D-酒石酸加入到300mL乙醇和40mL水 混合溶剂中，升温至回流，保温5h，降温析晶，抽滤，烘干得18.2g左布比卡因D-酒石酸盐;将 该左布比卡因D-酒石酸盐加入到300mL甲醇中，滴加12mL氨水(25wt%)，搅拌2h，抽滤，滤液 减压浓缩旋干得左布比卡因，将其溶于乙酸乙酯中，滴加盐酸乙醇溶液，析出固体，抽滤，烘干得丁吡卡因，收率90%，99.4%。

图 丁吡卡因的合成路线

熔点107-108℃。丁吡卡因盐酸盐，C18H28N2O·HCI，[14252-80-3]，Marcaine,Carbostesin，为白色结晶性粉末。熔点255-256℃（250℃）。易溶于水、乙醇、难溶于氯仿，几乎不溶于乙酸乙酯。无臭、味苦。该品是一种安全有效的局部麻醉药，日本、英国、美国、德国均有生产。丁吡卡因盐酸对小白鼠（皮下给药）LD50为82±6mg/kg。家免持续静脉给药所致痉挛量（CD50）为0.18±0.02mg/kg/min。由ω-氯代己酸经溴化、酯化得2-溴-6-氯己酸乙酯，与正丁胺环合反应生成N-正丁基-2-哌啶甲酸乙酯。然后与2,6-二甲苯胺缩合得丁吡卡因。总收率约20%。有毒物质高毒静脉-大鼠 LD50: 5.6 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 7.3 毫克/公斤热分解排出有毒氮氧化物烟雾库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放水, 干粉, 二氧化碳, 泡沫