甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外，甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子（PDGF）受体、干细胞因子(SCF)，c-Kit受体的酪氨酸激酶，从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。有些病人可通过不同的机制产生耐药性。Imatinib Mesylate (STI571, CGP-57148B)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐，是一种多靶点抑制剂，作用于v-Abl，c-Kit和PDGFR，在无细胞和细胞试验中，IC50分别为0.6 μM，0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。

Target	Value
PDGFR (Cell-free assay)	100 nM
c-Kit (M-07e cells)	100 nM
v-Abl (Cell-free assay)	600 nM

抑制酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的体外测定法显示Imatinib有效抑制V-Abl酪氨酸激酶和PDGFR，IC50分别为0.6 μM和0.1 μM。 Imatinib抑制SLF-依赖性激活的野生型的c-kit激酶活性，IC 50约为0.1 μM，这类似抑制PDGFR所需的浓度。 Imatinib表现出对人支气管类癌细胞系NCI-H727和人胰腺类癌细胞系BON-1的抑制作用，IC50分别为32.4 μM和32.8 μM。 最近的一项研究显示，Imatinib通过下调hERG1 K(+)通道发挥在慢性粒细胞白血病的抗白血病作用，hERG1 K(+)通道在白血病细胞中高表达并表现有利于白血病出现。

Imatinib抑制从新鲜的人小细胞肺癌外科样品来源的SCLC6，SCLC61和SCLC108异种移植肿瘤，抑制率分别是80％，40％和78％，且对SCLC74生长长无显著抑制。 在高脂肪喂养的ApoE（-/-）小鼠中，通过管饲法给药10 mg/kg，20 mg/kg和40 mg/kg Imatinib，和对照组相比高脂诱导的脂质染色区域减少了30％，27％和35％，并且颈动脉脂质积聚得到抑制。抗肿瘤药物一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制c-Kit、Bcr-Abl和PDGFR(IC50:100nM)。
Imatinib mesylate is the mesylate salt of imatinib, a tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity. Imatinib binds to an intracellular pocket located within tyrosine kinases (TK), thereby inhibiting ATP binding and preventing phosphorylation and the subsequent activation of growth receptors and their downstream signal transduction pathways. This agent inhibits TK encoded by the bcr-abl oncogene as well as receptor TKs encoded by the c-kit and platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) oncogenes. Imatinib is used for chronic myelogenous leukemia (CML) and acute lymphocytic leukemia (ALL) that are Philadelphia chromosome-positive (Ph+) and certain types of gastrointestinal stromal tumors (GIST), systemic mastocytosis, and myelodysplastic syndrome.