| 中文名称 | 氟米松酸 |
| 英文名称 | (6a,11b,16a,17a)-6,9-Difluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-3-oxoandrosta-1,4-diene-17-carboxylic acid |
| CAS号 | 28416-82-2 |
| 分子式 | C21H26F2O5 |
| 分子量 | 396.42 |
| EINECS号 | 206-597-6 |
| 熔点 | 303-305°C |
| 沸点 | 568.4±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.38±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 溶解度 | 可溶于丙酮(轻微,超声处理)、DMSO(轻微)、甲醇(轻微) |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 3.49±0.70(Predicted) |
| 颜色 | 白色至类白色 |
| 海关编码 | 2937220000 |
丙酸氟替卡松是英国葛兰素史公司克推出市场的产品,其具有高亲和力、高特异性和高内在活性、起效快、不良反应少的特点,在世界范围内广泛使用。目前,国内丙酸氟替卡松的高端制剂全部为进口品种,国内生产的品种为要为乳膏,而在气雾剂、粉雾剂、鼻喷剂和雾化吸入用混悬液等高端制剂方面全部依赖进口。氟米松酸为丙酸氟替卡松合成中间体,也是其杂质。
取1.0L的三口反应瓶,加入30.0g氟米松和165mL四氢呋喃,搅拌溶解,称25.0g高碘酸加入225mL水溶解,将高碘酸溶液缓慢加入到反应瓶中,加样完成后,控温0~20℃反应2h;反应完成后,向反应液中加入225mL纯化水,控温至0~20℃,进行搅拌析晶40min、抽滤、滤饼用90mL水淋洗、抽滤、滤饼40℃干燥,得到28.72g类白色固体,即氟米松酸,收率99.12%,纯度98%。其中,所述高碘酸浓度(质量分数)为10%。
氟米松酸为羧酸类衍生物,可用作医药中间体。