| 中文名称 | 杨梅素 |
| 英文名称 | Myricetin |
| CAS号 | 529-44-2 |
| 分子式 | C15H10O8 |
| 分子量 | 318.24 |
| EINECS号 | 208-463-2 |
| 熔点 | >300 °C(lit.) |
| 沸点 | 377.41°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.4222 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.4395 (estimate) |
| LogP | 1.206 (est) |
| 溶解度 | 乙醇:可溶10mg/mL,清澈至微浑浊,黄色至深黄绿色 |
| 形态 | 结晶 |
| 酸度系数(pKa) | 6.30±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 黄褐色 |
| 水溶解性 | Soluble in dimethyl sulfoxide,dimethyl formamide and ethanol. Insoluble in water. |
| 默克索引编号 | 14,6332 |
| BRN | 332331 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| 安全说明 | 24/25 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | LK8646000 |
| 海关编码 | 29329990 |
| 毒害物质数据 | 529-44-2(Hazardous Substances Data) |
黄色针状结晶 (乙醇),熔点357℃,最大吸收波长(乙醇):375, 255 nm;溶于乙醇、甲醇、丙酮,可溶于热水,不溶于氯仿、冰醋酸。
杨梅素又称杨梅树皮素、杨梅黄酮,是从杨梅科(Myricaceae)植物杨梅的树皮中提取的一种黄酮醇类化合物。杨梅是原产中国的亚热带果树之一,野生种生长史已有7000多年,人工栽培已有2000多年。我国华东和湖南、广东、广西、贵州等地区具有极为丰富的杨梅树皮资源, 经过修剪丢弃的杨梅树枝可做为长期大量的植物来源。但是, 由于提取工艺等原因,目前对杨梅素的研究主要来源于藤茶, 来源杨梅树的非常少。而藤茶中主要获得的是二氢杨梅素且资源有限, 对杨梅素的长期的开发和利用存在一定的局限性。
杨梅素是从杨梅的果实中提取的一种黄酮类化合物,具有清除自由基、抗氧化、抗肿瘤、降低神经毒性、影响淋巴细胞活化和增殖、抗血小板活化因子、降低血糖、解除醇中毒、预防酒精肝、脂肪肝、抑制肝细胞恶化、降低肝癌的发病率、保肝护肝、消炎等多种功效,还可强力抑制酵母α-葡(萄)糖苷酶、葡(萄)糖苷酶I、体外葡(萄)糖苷酶I和牛奶中的黄嘌呤氧化酶。
杨梅素主要功能:
1)抗氧化的作用:杨梅素是一种很强的抗氧化剂,氧化应激在各种神经疾病包括局部缺血和老年期痴呆中起关键作用。杨梅素通过构象变化作用减少β-淀粉酶的产生和毒性,可用于统计老年痴呆的进展状况。
2)抗肿瘤作用:杨梅素是一种有效的致癌作用化学防治剂。
3)降低神经毒性:杨梅素可以通过不同途径抑制由谷氨酸引起的神经毒性保护神经元,从而有效阻止神经损伤。
4)对淋巴细胞活化及增殖的影响:杨梅素能抑制T细胞早期活化指标CD69的表达,并能抑制淋巴细胞增殖反应。
5)血小板活化因子(PAF)的拮抗作用:杨梅素体外呈浓度依赖性地抑制PAF诱发的WRP聚集及52HT释放。同时能明显抑制PAF引起的血小板内游离钙的增高。因此杨梅素具有抗血栓、抗心肌缺血、改善微循环等多方面的心血管药理作用。
6)降血糖作用:杨梅素具有较为明显的降血糖作用。
7)保肝护肝的作用:二氢杨梅素能明显抑制血清中丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酶转氨酶(AST)的活性升高及降低血清总胆红素,有明显的降酶退黄的作用。
陈文梅、臧宝霞等通过测定家兔洗涤血小板(WRP)聚集,表明杨梅素能明显抑制PAF引起的血小板内游离钙增高,并能抑制PAF与兔血小板受体特异性结合。表明了杨梅素具有抗PAF作用,为一新的PAF受体拮抗剂。因此杨梅素具抗血栓、抗心肌缺血、改善微循环等多方面的心血管药理作用,有望将其开发为活血化瘀类药物。国外研究者Yoshikawa M在研究抗糖尿病机理药物的机理时发现,杨梅素对高血糖小鼠有降血糖的作用。有研究采用四氧嘧啶所致糖尿病模型、肾上腺素和葡萄糖引起的高血糖小鼠模型,以及正常小鼠, 在口服给药后, 测定各模型小鼠的血糖水平。结果杨梅素对四氧嘧啶所致糖尿病小鼠和肾上腺素、葡萄糖引起的高血糖小鼠均有明显的降血糖作用, 治疗效果良好, 但对正常小鼠血糖无明显影响。杨梅素对多种动物模型均具有较好的降血糖作用,可望开发出降血糖药物。将二氢杨梅素与醇类混合,再加入次氯酸钠溶液和催化剂,待反应完全后继续加入次氯酸钠溶液,得杨梅素。
在此方法中,醇类为甲醇或乙醇,催化剂为无水三氯化铝或无水三氯化铁。本方法以二氢杨梅素为起始原料,经过半合成制备产品杨梅素;由于二氢杨梅素从植物藤茶中提取获得,含量98%以上,成本低,操作简单,产品收率高,产物无需精制,含量98%以上,适用于工业化生产。